相比较而言,在当前两种获批的BNCT药物中,BPA在恶性肿瘤靶向放射治疗临床试验中应用相对广泛,且现有临床结果表明,BPA在复发性头颈癌、黑色素皮肤癌、骨肉瘤、恶性脑瘤等领域具备较强的疗效。
硼药也称为硼携带剂,是一类含硼-10的小分子硼药或结合有硼的生物配合物。硼药是BNCT治疗的核心技术之一,药性好坏直接决定BNCT治疗的效果,目前被FDA批准可用于临床研究的BNCT疗法用药物仅有BPA和BSH。
BPA即(L)-4-二羟基硼基苯丙氨酸或硼苯丙氨酸,是一种含硼氨基酸衍生物,通常呈白色或类白色粉末。在治疗时,BPA通过肿瘤细胞中高度表达的氨基酸转运蛋白通路特异性进入肿瘤细胞并聚集,然后在中子射线照射下,实现BNCT治疗。
相比较而言,在当前两种获批的BNCT药物中,BPA在恶性肿瘤靶向放射治疗临床试验中应用相对广泛,且现有临床结果表明,BPA在复发性头颈癌、黑色素皮肤癌、骨肉瘤、恶性脑瘤等领域具备较强的疗效。但BPA特异性仍需要提高,一方面它在肿瘤细胞和正常组织的药物富集比有提升空间,另一方面在治疗时BPA大约需要2小时左右的时间才能在肿瘤细胞中达到浓度最高,因此其浓聚速度可进一步提升。此外,BPA在肿瘤细胞中的滞留时间也有待提升,以确保有足够时间杀死肿瘤细胞。
根据新思界产业研究中心发布的《2021-2025年中国硼苯丙氨酸(BPA)市场可行性研究报告》显示,目前,针对BPA,市场上已经开发出带有氟18(F-BPA)标记的硼代苯丙氨酸(BPA),并应用于多形性胶质母细胞瘤、局部复发头颈癌、复发性头颈部癌、局部复发性头颈部鳞状细胞癌等的BNCT临床试验中。
除此之外,日本研究者通过将BPA与乙烯基醇相结合,开发出一款复合硼药PVA-BPA,在提高BPA在肿瘤细胞中的药物富集比的同时,也一定程度上延长了BPA在肿瘤细胞内部的滞留时间,从而确保有足够的时间通过热中子辐照诱发硼-10中子俘获反应,并将肿瘤细胞杀死。
新思界产业分析人士表示,BPA作为第二代硼携带剂,相较于已经淘汰的第一代硼药,其特异性有所提高,毒性也有所降低,但在临床试验中,对肿瘤细胞具有高度特异性的硼中子携带剂缺乏是现阶段限制BNCT疗法发展和推广的重要因素,因此BPA的优化对未来BNCT治疗市场产业化尤为关键。对于硼药BPA即有研究机构和企业而言,持续深入的优化和改进BPA或者研发出能够控制BPA在肿瘤部位蓄积量的技术方法,均十分有利可图。对于潜在进入者而言,提早切入BPA药物研发赛道或者为BPA提供药物装载系统等服务,亦大有可为。
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